Волкова Э.А., Ильина Н.Л.
СОВРЕМЕННОЕ ПРЕДСТАВЛЕНИЕ О РЕЦЕПТОРАХ ПОСТСИНАПТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ, ИХ АГОНИСТАХ И АНТАГОНИСТАХ *
Аннотация:
в настоящее время много новых данных о работе синапса и рецепторов, эти данные необходимо анализировать и активно применять в различных клинических сферах. В работе представлен общий обзор литературы по данной теме
Ключевые слова:
синапс, рецептор, агонист, антагонист
Молекулы рецепторов состоят из двух частей: связывающий компонент и ионофорный компонент. Ионофор — это либо ионный канал, либо активатор "вторичного мессенджера". [3] Выделяют два типа рецепторов: ионотропные - «направляющие» движение ионов» и метаботропные («направляющие» метаболизм). У каждого рецептора есть агонист и антагонист. Если связывание вещества с рецептором приводит к свойственному для него, биологически ожидаемому изменению проводимости, то это агонист. Вещества, которые оккупируя рецепторы, препятствуют действию агонистов называются антагонистами. [1] 1. Холинергические рецепторы. Выделяют два подтипа рецепторов ацетилхолина: никотиновые и мускариновые. Никотиновые рецепторы ионотропны. Они подразделяются на два подтипа: N1 (периферического или мышечного рецептора) и N2 (центрального или нейронального рецептора). [6] Агонисты рецепторов – никотин, а также варениклин. Агонист длительного действия сукцинилхолин обусловливает продолжительную деполяризацию концевой пластинки. Деполяризация инактивирует Na+-каналы мышечной мембраны, препятствуя возбуждению мышцы. [1] Антагонист никотиновых рецепторов – кураре. По мере повышения концентрации кураре возрастает количество заблокированных рецепторов и постепенно ослабевает эффект от связывания АцХ с рецепторами, которые остались интактными. Курареподобные вещества применяются при анестезии для расслабления мышц. [1] Мускариновые рецепторы представляют собой рецепторы, связанные с G-белком. Рецепторы M1 и M3 характеризуются как возбуждающие, М2 - ингибирующий. [6] Агонист - мускарин, обеспечивает парасимпатические эффекты. Антагонист – атропин. Вызывает симпатические эффекты, он используется в клинике для расширения зрачков и в качестве кардиостимулятора. 2. Адренергические рецепторы. Известно два типа рецепторов: альфа- и бета-адренорецепторы (α- и β-). Каждый тип также подразделяется на два подтипа: α1-, α2-, β1- и β2-подтипы. Адренергическое рецепторы (как α-, так и β-типов) являются метаботропными: 1) α1-подтип характерен для мускульных клеток, расширяющих зрачок, а также для стенок сосудов и сфинктеров желудочно-кишечного тракта. Обеспечивает сокращение гладких мышц. [8] 2) α2-подтип характерен для пресинаптических мембран, оказывает тормозящее действие на Са2+каналы, что снижает экзоцитоз медиаторов и центральную вазодилатацию. [8] Агонист α-рецепторов - нафтизин сужает сосуды носовой полости при насморке, антагонист - фентоламин. Избирательный α2-агонист клофелин вызывает снижение активности сосудодвигательного центра продолговатого мозга и моста. 3) β1-подтип характерен для миокарда, вызывает учащение и усиление сердечных сокращений, представляет собой рецептор, связанный с G-белком. [2] 4) β2-подтип характерен для мышечных клеток бронхов, вызывает их расслабление и расширение бронхов. Агонист β-рецепторов - изадрин и антагонист - пропранолол. Избирательный β1-антагонист - атенолол используется при гипертонии и β2-агонист - сальбутамол применяется при астме для расширения бронхов. 3. Глутаматергические рецепторы. Встречаются как ионотропные, так и метаботропные рецепторы к глутамату. Ионотропные рецепторы названы согласно агонистам: 1) NMDA-рецепторы (агонист N-метил-D-аспартат), 2) АМРА-рецепторы (агонист амино-гидрокси-метил-изоксазол-пропионовая кислота), 3) Каинатные рецепторы (агонист каиновая кислота), Наиболее изучены NMDA-рецепторы. Каждый такой рецептор состоит из 4-х белковых молекул, в открытом положении он проницаем для Na+, Са2+, К+. [4] В настоящее время на практике применяют антагонисты наиболее изученного NMDA-рецептора. Мемантин – обеспечивает блокировку верхней части канала, снижает тревожность и вероятность эпилептических припадков. Кетамин – обеспечивает блокировку нижней части канала. Вызывает кратковременный, но глубокий наркоз, при этом может вызывать галлюцинации при выходе из наркоза. Применяется как антидепрессант. [5] Ламотриджин – используется против эпилепсии. 4. ГАМК-ергические каналы. Выделяют два основных подтипа рецепторов: ГАМК-А и ГАМК-Б. Рецепторы подтипа А γ-аминомасляной кислоты тормозными. Рецепторы ГАМК-А ионотропные, лиганд-управляемые хлоридные каналы. ГАМК-Б – метаботропные, связаны с калиевым каналом, тормозят экзоцитоз медиаторов. Агонисты - ГАМК, габоксадол, изогувацин, мусцимол и прогабид, активируют рецептор, что приводит к увеличению проводимости Cl-. Агонисты, представляющие собой аллостерические модуляторы, вызывая конформационные изменения в рецепторе либо положительно - барбитураты, бензодиазепины, z-препараты (небензодиазепины), алкоголь (этанол), этомидат, глутетимид, анестетики и некоторые нейростероиды или отрицательно, такие как прегненолона сульфат и цинк. [7] Антагонисты ГАМК вызывают судороги – бикукулин, пикротоксин и габазин, конкурируют с ГАМК за связывание, ингибируя ее эффект и снижая проводимость Сl-. [7] Заключение. Знания о механизмах работы рецепторов позволяют предугадать действие того или иного вещества на орган и организм в целом. Агонисты и антагонисты часто используют в физиологии для выяснения механизмов синаптической передачи, а также в клинических целях при поиске подходов к лечению. Вместе с тем взаимодействие агонистов и антагонистов составляет предмет фармакологического анализа
Номер журнала Вестник науки №1 (70) том 2
Ссылка для цитирования:
Волкова Э.А., Ильина Н.Л. СОВРЕМЕННОЕ ПРЕДСТАВЛЕНИЕ О РЕЦЕПТОРАХ ПОСТСИНАПТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ, ИХ АГОНИСТАХ И АНТАГОНИСТАХ // Вестник науки №1 (70) том 2. С. 829 - 834. 2024 г. ISSN 2712-8849 // Электронный ресурс: https://www.вестник-науки.рф/article/12381 (дата обращения: 17.05.2024 г.)
Вестник науки СМИ ЭЛ № ФС 77 - 84401 © 2024. 16+